Klinická farmakologie a farmacie, 2009 (roč. 23), číslo 1

Klin Farmakol Farm 2009: 23(1):

Ovlivnění metabolizmu cholesterolu aminobisfosfonáty

Influence of cholesterol metabolizm by nitrogen – containing bisphosphonates

MUDr. Ľubica Cibičková

II. interní klinika LF UK a Fakultní nemocnice, Hradec Králové

Klíčová slova: bisfosfonáty, cholesterol.

Tento přehledový článek shrnuje poznatky o poměrně málo prostudovaném tématu – účinku aminobisfosfonátů na metabolizmus cholesterolu. Mezi aminobisfosfonáty (tzv. nitrogen – containing bisphosphonates, N-BPs) řadíme ibandronát, pamidronát, zolendronát, risedronát a alendronát. Jejich mechanismem účinku je zásah do syntézy cholesterolu inhibicí enzymu farnesylpyrofosfát syntetázy (neboli isopentenyl transferázy). Díky této schopnosti jsou na základě většiny klinických studií schopny pozitivně ovlivnit lipidogram – dochází k poklesu sérového cholesterolu a také LDL-cholesterolu a k vzestupu HDL-cholesterolu. Zatím nemáme dostatek dat k spolehlivému vyjádření se k účinku N-BPs na metabolizmus cholesterolu v mozku. Přestože jsou aminobisfosfonáty primárně indikovány k terapii osteopatií, jejich účinek na syntézu cholesterolu podobný účinku statinů vybízí k spekulaci nad možným obdobným využitím v klinické praxi.

This review summarizes pieces of knowledge about the influence of nitrogen-containing bisphosphonates (N-BPs) on cholesterol metabolizm. This issue has been studied just little so far. Ibandronate, pamidronate, zolendronate, risedronate and alendronate belong to N-BPs. Their mechanism of action is the inhibition of pharnesylpyrophosphfate synthetase (or isopenthenyl transpherase), an enzyme in cholesterol biosynthesis pathway. Owing to this ability, positive influence on lipidogram (lowering of serum cholesterol, LDL-cholesterol and increase of HDL-cholesterol) has been demonstrated in the majority of clinical studies. There is not enough data about the influence of N-BPs on brain cholesterol metabolizm. Even though N-BPs are primary indicated in therapy of bone disorders, their influence on cholesterol synthesis is similar to statins and begs the question about their similar use in clinical praxis.

Plná verze článku